腺苷受體屬於G蛋白偶聯受體家族，包括A1R、A2AR🤷🏻♀️、A2BR和A3R四種亞型，每種亞型都有獨特的藥理特征和組織分布。A2AR/A2BR作為代謝型免疫檢查點☘️，其表達異常與腫瘤細胞免疫逃逸密切相關🏅。研究表明，A2BR主要表達在髓系細胞和癌細胞上，這與主要表達在T細胞上的A2AR構成了潛在互補🧘🏻♀️。因此，同時阻斷A2AR/A2BR信號傳導，在腫瘤免疫治療方面有著巨大的潛力。
恒行2平台藥學院王永輝教授/謝瓊副教授課題組的研究方向之一是新型A2AR/A2BR小分子拮抗劑的發現及其腫瘤免疫治療研究🙇🏿。日前，王永輝教授/謝瓊副教授課題組與華東師範大學生命科學學院盧偉強研究員課題組合作，再次在Journal of Medicinal Chemistry期刊上發表研究論文。該論文發現了一類新型吲哚類A2AR/A2BR雙靶點小分子拮抗劑和A2BR選擇性小分子拮抗劑🧙🏼♀️，闡明了吲哚環的結構微小變化產生A2AR/A2BR雙靶點活性或A2BR單靶點活性的原因和體外抗腫瘤機製🌴。
